Científicos de Alemania han
descubierto cómo es la enzima principal del coronavirus del Covid-19 y han
obtenido un compuesto para inhibirla.
Ya han ensayado el compuesto en
células pulmonares humanas y en ratones, en los que han comprobado que no es
tóxico y que se puede administrar directamente a los pulmones por inhalación.
Los investigadores tienen previsto desarrollar un fármaco a partir de estos
resultados, pero advierten que no llegará a tiempo para contener la epidemia
actual de Covid-19.
El trabajo, presentado en la rev ista
Science , se ha basado en la principal proteasa del nuevo coronavirus
SARS-CoV-2. Se trata de una enzima que el virus necesita para hacer copias de
su genoma y multiplicarse. “Si conseguimos inhibir [esta] proteasa, podremos
detener la replicación viral”, declara Rolf Hilgenfeld, director de la investigación,
en un comunicado difundido por la Universidad de Lübeck.
Hilgenfeld, que ha estudiado los
coronavirus desde 1998, había desarrollado antes inhibidores de las proteasas
de varios virus de esta familia. El 11 de enero, el día después de publicarse
el genoma del nuevo coronavirus, su equipo empezó a buscar a contrarreloj qué
región de este genoma contiene las instrucciones para fabricar la proteasa
Mpro.
Investigación pionera
Se trata de la primera molécula que
ataca específicamente el nuevo virus
Una vez encontrado el gen que
buscaban, lo introdujeron en un cultivo de laboratorio para producir grandes
cantidades de la enzima –concretamente, introdujeron el gen en una bacteria E.
coli , que actuó como fábrica de la enzima–. El 1 de febrero, llevaron cristales
de la enzima al sincrotrón Bessy, en Berlín, para averiguar cómo es su
estructura tridimensional.
A partir de esta estructura, han
modificado un compuesto desarrollado antes contra otros coronavirus para que se
adapte de manera óptima a la enzima del SARS-CoV-2. El nuevo compuesto, llamado
13b, ha sido sintetizado en Changchun (China) por Diazong Lin, que había sido
investigador postdoctoral en el laboratorio de Hingelfeld.
Según los resultados presentados en
Science , el compuesto 13b ha mostrado actividad en cultivos de células
pulmonares humanas infectadas con el SARS-CoV-2. En un experimento con ratones,
se ha observado que se acumula en concentraciones apreciables en los pulmones
sin causar efectos secundarios cuando se administra por inhalación.
Tras estos resultados, los
investigadores tienen previsto asociarse a una compañía farmacéutica para
desarrollar un medicamento que pueda llegar a los pacientes. A diferencia de
los tratamientos farmacológicos que se han empezado a ensayar en pacientes con
Covid-19, basados en medicamentos ya aprobados para otras enfermedades y cuya
seguridad ya ha sido evaluada, un fármaco basado en el compuesto 13b deberá
demostrar que es seguro además de eficaz. Por lo tanto, hará falta más tiempo
para hacer los ensayos clínicos necesarios y que pueda ser aprobado.
Fuente: lavanguardia.com